Logo

Projekt pt. „ Badanie dynamiki molekularnej, przejść fazowych, izomeryzacji, w różnych warunkach temperatury i ciśnienia w mieszaninach binarnych złożonych z farmaceutycznej substancji aktywnej (API) i sacharydu modyfikowanego”, którego kierownikiem jest dr hab. n. farm. Ewa Ozimina-Kamińska z Katedry i Zakładu Farmakognozji i Fitochemii Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej otrzymał dofinansowanie w kwocie 1 632 900,00 zł w ramach konkursu NCN Sonata BIS.

Rezultaty ostatnich prac pokazują, iż uzyskanie stabilnych amorficznych substancji aktywnych jest możliwe poprzez zmieszanie ich z polimerami lub sacharydami, które hamują krystalizację, a w niektórych przypadkach nawet chemiczną degradację APIs (amorficzne substancje aktywne). Należy jednak zaznaczyć, że większość badań nad tego typu układami prowadzi się w warunkach ciśnienia atmosferycznego, nie uwzględniając efektów związanych z kompresją, która jest nieodłącznym elementem procesu formulacyjnego stałych postaci leku.
Jest to szczególnie zaskakujące w kontekście najnowszych, wciąż bardzo rzadkich doniesień jasno ukazujących, że w czystych farmaceutykach w warunkach wysokich ciśnień może dochodzić do niekontrolowanych izomeryzacji, czy też przemian fazowych związanych z krystalizacją, przechodzeniem form polimorficznych między sobą, które rzutują na skuteczność i bezpieczeństwo finalnego produktu amorficznego. Sztandarowym przykładem tego jest chociażby karbamazepina, dla której przejście jednej formy polimorficznej w inną, różniącą się właściwościami biodostępności i reaktywności, doprowadziło w konsekwencji do wycofywania leku ze sprzedaży. Należy zaznaczyć, że w formulacjach farmaceutycznych bardzo rzadko mamy do czynienia z układami jednoskładnikowymi. Z reguły są to preparaty wielokomponentowe, w których cząsteczki różnych substancji oddziałują ze sobą z różną siłą. W związku z tym konieczne wydaje się przeprowadzenie podobnych badań w różnych warunkach temperatury i ciśnienia na układach co najmniej binarnych celem głębszego poznania wpływu środowiska, upakowania molekularnego, oddziaływań międzycząsteczkowych na stabilność fizykochemiczną, kinetykę przejść fazowych, wzrost i morfologię powstających kryształów.
„Jesteśmy przekonani, iż rezultaty naszych badań znacznie wykroczą poza obecny stan wiedzy oraz przyczynią się do lepszego zrozumienia fundamentalnych zagadnień z zakresu farmacji i fizykochemii fazy skondensowanej. Zakładamy, iż pozwolą one w przyszłości lepiej poznać czynniki wpływające na stabilność fizyczną oraz chemiczną badanych układów. Skutkować to będzie opracowaniem nowych formulacji już istniejących substancji aktywnych, charakteryzujących się lepszą biodostępnością i niską toksycznością” – tłumaczy dr hab. n. farm. Ewa Ozimina-Kamińska.

Gratulujemy!


[Przesłano przez: Agata Kalafarska-Winkler]